分子式C17H19N5
分子量293.37

【性    状】本品为类白色片
【药理毒理】
多数乳腺癌患者体内有雌激素受体，肿瘤可能在雌激素刺激下生长。阿那曲唑是一种有效的选择性非甾体芳香酶抑制剂，可显著降低血清中雌二醇的浓度。绝经后妇女体内雌激素（主要为雌二醇）的主要来源为：雄烯二酮在外周组织中的芳香酶作用下转化为雌酮，雌酮再进一步转化为雌二醇。雌激素水平降低可使肿瘤体积缩小或延缓肿瘤生长。
阿那曲唑对皮质醇和醛固酮分泌没有影响，临床应用本品没有孕激素样、雄激素样及雌激素样作用。
对大鼠和狗的长毒试验，在小剂量（1mg/kg/天）和中等剂量（狗3mg/kg/天，大鼠5mg/kg/天）下所观察到的反应与化合物本身的药理作用或诱导酶的特性相关，未观察到毒性作用或变性现象。
对孕大鼠和家兔的生殖毒性试验，分别给予口服阿那曲唑1.0mg和2.0mg/kg/天，未发现致畸作用，但可观察到大鼠胎盘增大，家兔流产。这些现象与此类化合物的药理学作用有关。
【药代动力学】
吸收分布：阿那曲唑口服吸收充分，健康的绝经后妇女单剂口服1mg，其空腹达峰时间为2小时，Cmax=13.7μg/l；口服本品1mg/天，服药7天后血浆浓度可达稳态浓度的90～95%。多剂给药（0.5～10mg/天）的血药浓度在9～10天后达稳态，较单剂给药时高3～4倍，阿那曲唑的血药浓度在1～20mg剂量范围内呈线性关系。本品的血浆蛋白结合率为40%。食物轻度影响吸收速率，但不影响吸收程度。
代谢消除：阿那曲唑主要经肝脏代谢，绝经后妇女使用本品后清除半衰期平均为50小时。本品通过N-脱烷基化、羟基化、葡萄糖醛酸化而代谢，主要代谢产物包括三氮唑、羟基阿那曲唑葡萄糖甙结合物、阿那曲唑葡萄糖甙结合物。阿那曲唑的代谢产物在服药72小时后，通过同位素标记测得从尿和粪便中排出约85～87%，从尿液中消除的原药少于10%。稳定性肝硬化和肾功不全的病人口服该药的清除率同健康志愿者的清除率无明显不同。
【适 应 症】本品用于治疗绝经后妇女的晚期乳腺癌。
【用法与用量】
1、本品用于绝经后妇女晚期（或已转移）乳腺癌的一线治疗，每日一次，一次一片。
2、用于经他莫昔芬和其他抗雌激素疗法仍不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌。对雌激素受体阴性的病人，若对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。剂量同样为每日一次，一次一片。
【不良反应】
临床试验表明，患者对本品耐受性良好，不良反应通常为轻至中度，很少有患者由于副反应而中断治疗。常见的不良反应症状有：胃肠道反应（恶心、呕吐、腹泻和厌食）、潮红、阴道干燥等；也可引起皮疹、乏力、抑郁和头痛等；较少见症状有：体重增加、外周组织水肿、出汗等；偶见子宫出血现象。
【禁 忌 症】
本品禁用于绝经前妇女以及妊娠期或哺乳期妇女；对阿那曲唑高度敏感者禁用。
【注意事项】
1.对停经患者，应注意由于激素平衡的破坏所致闭经者。
2. 对轻中度肾功能损害者以及轻度肝功能损害者，不用调整剂量。对中到重度肝损害患者和重度肾损害（肌酐清除率＜20ml/min）患者，尚无本品的安全性资料。
3. 使用本品有可能出现嗜睡现象，驾车或操作机械者应引起注意。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇和哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
儿童禁用。
【老年患者用药】
本品用于绝经后妇女，年龄不影响用药。
【药物相互作用】
雌激素药物可降低阿那曲唑的疗效，不宜合用。
与华法令合用，不影响华法令的药代动力学和抗凝血活性。
阿那曲唑与CYP450参与介导的其它药物合用时，不会发生明显的临床抑制作用。
【药物过量】
临床研究发现：绝经后晚期乳腺癌患者每日口服10mg，仍可耐受。
本品过量服用时无特殊解救药，只能对症处理。病人清醒时可催吐；因本品血浆蛋白结合率低，故透析可奏效，同时应严密监控病人的生命体征。
【规    格】每盒14片，每片含阿那曲唑1mg。
【贮    藏】常温密闭保存
【有 效 期】暂定1年半
【批准文号】国药准字H20020194
【生产单位】重庆华邦制药有限公司