(培美曲唑)(商品名Alimta)是礼来公司推出的抗癌新药,已获得美国食品和药品管理局(FDA)的批准上市作为恶性胸膜间皮瘤一线治疗和非小细胞肺癌二线治疗。现将该药长达23页的英文说明书中的部分内容以中文形式介绍给大家。
【性状】
剂型:冻干固体。剂量:500mg/瓶。
【作用机制】
Alimta是一种抗叶酸代谢的抗肿瘤药物,它通过干扰细胞复制过程中叶酸依赖性代谢过程而发挥作用。体外试验显示,Alimta可以抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶、甘氨酸核糖核苷甲酰基转移酶等叶酸依赖性酶,这些酶参与胸腺嘧啶核苷和嘌呤核苷的生物合成。
【药代动力学】
主要经尿清除。在肾功能正常的患者(肌苷清除率为90 ml/min),Alimta的系统清除率为91.8
ml/min。与顺铂、叶酸、维生素B12联合应用时不影响Alimta的药代动力学。
特殊人群:
在26至80岁之间,未发现年龄对Alimta的代谢有影响。无儿童相关资料。药物代谢无性别差异。肝功能障碍者,升高的AST、ALT、胆红素不影响Alimta的代谢。
【适应症】
Alimta联合顺铂一线治疗不可切除的恶性胸膜间皮瘤。单药二线治疗非小细胞肺癌。
【禁忌症】
Alimta禁用于有严重培美曲唑过敏史的患者
【用法与用量】
Alimta仅可静脉滴注,与顺铂联用,推荐剂量为500
mg/m2,第1天,滴注超过10分钟,21天为一个周期。顺铂推荐剂量为75
mg/m2,在Alimta滴注结束后30分钟开始滴注,时间超过2小时。
肌苷清除率> 45 ml/min的患者不需调整剂量,肌苷清除率<45 ml/min的患者不建议使用Alimta。
接受Alimta治疗的患者应同时应用叶酸和维生素B12,可减少治疗相关的血液学毒性和胃肠道毒性。
【不良反应】
主要不良反应为骨髓抑制,表现为中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血。还有发热、感染、口腔炎/咽炎、皮疹/脱皮。对怀孕妇女可影响胎儿。
【贮存】
Alimta应贮藏于25°C,允许范围为15-30°C |