|
|
 |
|
|
| 名 称：法玛新 |
| 通用名：速溶型表阿霉素 |
| 商品名：法玛新 |
| 本品主要成分： |
| 规 格： 10mg瓶装 |
| 生产商：法玛西亚普强（中国）有限公司Pharmacia ＆ Upjiohn |
|
名 称：法玛新
制造商：法玛西亚普强（中国）有限公司Pharmacia ＆ Upjiohn
关键词：肿瘤；恶性淋巴瘤；乳腺癌；肺癌
药物分类： Y16.3．抗肿瘤抗生素
法玛新
速溶型表阿霉素
性状
桔红色疏松块状物。可溶于水，在生理盐水中稳定；微溶于酒精；不溶于丙酮、氯仿等。水溶液的颜色5时呈桔红色，pH5时呈桔红色，pH超过9时变为蓝紫色。
药理、毒理研究
作用机制与该药能和DNA结合有关。细胞培养研究表明该药能迅速透入细胞，进入细胞核与DNA结合而抑制核酸的合成和细胞的有丝分裂。已证明法玛新具有广谱的抗实验性肿瘤作用，包括L1210和P388白血病、路易斯肺癌和结肠癌38。动物实验亦证明该药对移植于无胸腺裸鼠的人类肿瘤有广谱的抗肿瘤作用（包括恶性黑色素瘤、乳腺癌、肺癌、前列腺癌和卵巢癌等）。
本品动物毒性研究表明其LD50较阿霉素低，而其抗肿瘤活性高于或等于阿霉素，故治疗指数高于阿霉素。
吸收、分布、消除
静脉用药。在肝肾功能正常的病人，用药剂量为75-90 mg/m2时，血药浓度随时间下降的曲线呈三相一快速I期限缓慢终末期。平均半衰期约40小时。
主要代谢产物为13-OH衍生物，其血浆水平一直较低且与原型药物血浆水平相平行。
法玛新主要经肝脏清除。其血浆清除率（0.9升/分）高，表明法玛新缓慢排出是由于其广泛分布于组织中所致。本药不能透过血脑屏障。
适应证
对多种肿瘤有抑制作用，包括恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、软组织肉瘤、食道癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠癌和卵巢癌。
用量与用法
用量：
1.常规剂量：单药使用时，成人剂量为60-90mg/m2体表面积，静脉注射，3-5分钟内注入体内，根据病人骨髓象情况，上述剂量可间隔21天重复使用。
2.高剂量：单药使用时，剂量可为100-135 mg/m2体表面积，5-10分钟内静脉注射入体内或30分钟内静脉滴注用完。每个疗程的剂量可一次用完或分2-3天使用。视骨髓象情况每21天重复用药。
对因以往化疗、放疗、老年或骨髓浸润而造成骨髓造血功能不良的病人可用小剂量（60-75 mg/m2）治疗，每个疗程的总剂量可分2-3天用完。
法玛新与其他抗肿瘤药物合用时应减量。
由于法玛新经肝胆系统排泄，故肝功能不全者应减量，以免蓄积中毒。中度肝功能受损患者（胆红素1.4-3mg/100ml或BPS滞留量9-15%），药量应减少50%。重度肝功能受损患者（胆红素>3mg/100ml或BPS滞留量>15%）药量需减少75%。
中度肾功能受损患者无需减少剂量，因为仅少量的药物是经肾脏排出。
用法：
静脉给药。建议先注入生理盐水检查输液管通畅性及注射针头确实在静脉内之后，再经此通畅的输液管给药。这一方法可减少药物外溢的危险，并确保给药后静脉用盐水冲洗。法玛新注射时溢出静脉外会造成组织的严重损伤甚至坏死。小静脉注射或反复使用同一血管会造成静脉硬化。
法玛新不可与肝素混合，因为二者化学性质不配伍，在一定浓度时会发生沉淀反应。
法玛新可与其他抗肿瘤药物合用，但不应在同一注射器中混合药物。
膀胱内灌注法，每次灌注剂量建议为50-80mg，重复期由一周至一月，应根据医生意见，来决定使用次数及疗期长短。浅表性膀胱癌（Pta和PT1）单次80mg灌注治疗有效率近似于多次50mg灌注。实行胶胱内灌注法治疗时，由于循环系统吸收及运送量很低，故不会发生静脉注射法玛新时所带来的问题。
不良反应
除了骨髓抑制和心脏毒性的副作用外，还有以下几种不良反应：
脱发，60-90%的病例可发生，一般是可逆的，男性有胡须生长受抑。
1.粘膜炎，治疗开始后的5-10天出现。
2.胃肠功能紊乱，如恶心、呕吐、腹泻。
3.高热。
4.曾有报导偶尔发生发热、寒颤、寻麻疹等过敏反应。
5.膀胱灌注法：可出现血尿、囊泡有尿道灼伤或刺痛、排尿困难，痛性尿淋沥及排尿频繁。
禁忌证
禁用于因以往用化疗或放疗而造成显著骨髓抑制的病人，以及已用过大剂量蒽环类药物（如阿霉素或柔红素）治疗的病人。
禁用于近期或既往有心脏受损病史的病人。
注事项意
用法玛新治疗的病人在第一个疗程中心须得到仔细严密观察。仔细监测红细胞、白细胞和血小板的计数。正常剂量治疗方案下的白细胞减少通常是暂时的，于用药用第10-14天下降至最低值，到第21天时恢复正常。治疗开始前，以及有可能的话在治疗进行过程中，应对肝功能进行评估检查（SGOT、SGPT、碱性磷酸酶、胆红素、BSP）。
动物实验和短期人体实验表明，法玛新的心脏毒性比它的同分异构体阿霉素小。比较性研究表明，法玛新和阿霉素引起相同程度心功能减退的畜积剂量之比为2:1。有报导对先前未接受地蒽环类治疗的病人，仅在法玛新蓄积剂量超过1000mg/m2时才出现充血性心力衰竭。但在法玛新治疗期间仍应严密监测心功能，以减少发生心力衰竭的危险（这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生，并可能对相应的药物治疗无效）。
对目前或既往接受纵隔、心包区合并放疗的病人，法玛新心脏毒性的潜在性危险可能增加。
在确定法玛新最大蓄积剂量时，任何具有潜在心脏毒性作用的联合治疗药物都应考虑在内。 在每个疗程前后都应进行心电图检查。心电图的变化诸如T波低平或倒置，ST段压低，一过性、可逆的心律失常，均无需作为停药的指征。
蒽环类，尤其是阿霉素所引起的心肌病，在心电图上表现为QRS波群持续性低电压、收缩间期的延长超过正常范围（PEP/LVEF）、以及射血分数减低。
对接受法玛新治疗的病人，心电监护是非常重要的。可以通过无创伤性的技术，如心电图、超声心动图来评估心脏功能，如有必要可通过放射核素血管造影术来测量身血分数。
和其他细胞毒药物一样，法玛新可因肿瘤细胞的迅速崩解而引起高尿酸血症，因此应该仔细核查血尿酸水平，人而通过药物来控制此现象的发生。
迄今为止，尚无定论性资料说明法玛新对人的生育力是否有不利的影响，或对胎儿具有致畸作用以及其他有害影响。但有实验资料提示法玛新可以降低胎儿的成活力。因此在妊娠期间不主张使用本品。
与其他大多数抗肿瘤药物和免疫抑制剂一样，在特殊实验条件下法玛新具有致突变性，对实验动物有致癌作用。
在用药后的1-2天可出现尿液红染。
1.法玛新应在具有抗肿瘤药物治疗经验的医生指导下使用。
2.初始治疗应加以仔细的基础护理，包括各种实验室检查和心功能检查。
溶液的制备
法玛新可溶于灭菌注射用水，具体配制方法如下表：
法玛新：10mg
稀释液：5ml
终浓度：2mg/ml
加入灭菌注射用水后，摇动药瓶至药物完全溶解。配制好的溶液在室温下可存放24小时，在冰箱内（4-10℃）可存放48小时。溶液必须避光存放。
在接触药品时应戴防护手套。一旦皮肤或粘膜接触到法玛新粉剂或溶液，应用大量的肥皂水或清水总洗，眼结膜应用盐水冲洗。
规格
10mg瓶装。内含10mg epirubicin-HCI速溶冻干粉。
|
|
|
|
|
