吸收：
当比法尔作用于龟头时，PGE1 通过透皮吸收而被传递至尿道海绵体。尽管 PGE1 局部给药的确切生物利用度尚不清楚，但血流动力学和临床研究均显示 PGE1 可被快速吸收，5-10 分钟即可达到有效血药浓度。
分布：
局部使用后，PGE1 通过两侧血管被吸收到尿道海绵体和阴茎海绵体，其它则通过阴茎海绵体静脉回流进入盆腔静脉循环。PGE1 在体内半衰期很短，只有 30 秒至 10 分钟，主要取决机体测试部位和生理状况。同类上市产品以 1000 mcg PGE1 的剂量经尿道给药于 14 个测试病人，60 分钟后，大多数测试病人的血浆 PGE1 未能测及。
代谢：
通过静脉用药后，80% 的循环 PGE1 被一次性经肺代谢，主要产物为β，ω氧化代谢物。通过局部用药后， PGE1借助氧化酶的作用快速将其 15-羟基团氧化成为 15- 酮-PGE1。具有 1-2% PGE1 生物活性的 15-酮-PGE1 被迅速降解而形成最为丰富的无活性的代谢物，13，14-二羟基- 15-酮-PGE1。13，14-二羟基-15-酮-PGE1 进而被代谢成更小的前列腺素代谢产物，它们主要经肾和肝脏清除。
排出：
在人体静脉注射氚标记的 PGE1 后，在最初 10 分钟，标记的药物从血液内迅速消失，1 小时后仅有低浓度放射物。PGE1 代谢物主要经肾排出，排出过程基本在用药后 24 小时完成。其余代谢物经粪排出。尚无证据显示静脉用药后 PGE1 及其代谢物残留于组织内。
肺病患者：
PGE1 首次流经肺脏的代谢是影响系统性药代动力学的主要因素。 肺病患者的清除率相对较低，因此 PGE1 的半衰期相对延长。 相对于肺功能正常人群，血管内使用 PGE1 后，呼吸窘迫综合症患者的肺清除率约减少 15%。
老年患者：
PGE1 的药代动力学未在特定老年人群中进行。

临床药理学

[作用机制] PGE1--是一种人工合成的酸性脂类， 存在于大多数哺乳动 物的组织内。人体精液中，前列腺素总浓度可达100 -200 mcg/mL. PGE1 具有广泛的药理作用包括扩张血管， 抑制血小板聚集， 抑制胃液分泌及刺激肠道和子宫平滑 肌。在大多数种类的动物离体研究中， PGE1-- 可松弛海绵 体和阴茎平滑肌。 PGE1-- 亦可松弛离体人阴茎海绵体和尿 道海绵体 以及抵消由去甲肾上腺素引起的离体动脉段收 缩效应。 在猪尾猴活体实验中--------- PGE1-- 可经由对海绵体血 管平滑肌的剂量依赖性舒张作用增加海绵体动脉血流量。 在多普勒复式超声的人体阴茎血流动力学研究中， 将含 0.4%-------- PGE1-- 的乳膏 500 mg 局部应用于龟头后，可见类似 性刺激时血管充血的血流动力学效应。这些结果提示--------- PGE1-- 可被局部吸收， 通过阴茎海绵体和尿道海绵体间的血管 传送，引起阴茎血管床的舒张。 PGE1-- 是通过松弛小梁平 滑肌和舒张海绵体动脉而引起阴茎勃起。 这一效应引起 阴茎白膜内静脉受压，导致海绵体腔隙扩张，血液滞流， 从而引发阴茎坚挺， 此过程被称之为阴茎静脉阻滞机制。 临床试验 在 4 个不同的安慰剂对照，双盲或开放性临床研究中，对 BEFAR ® (250 mg 乳膏含 1 mg PGE1) 的临床有效性和安全性进行了评估。356 名不同病因，不同严重程度的 ED 患者参 与了这些临床试验。在不同方式的有效性测试中，与安慰 剂相比，BEFAR® 显著地提高了性交成功率。在安慰剂对照， 双盲及多次用药多中心临床研究中， 应用 BEFAR ® 对 157 名年龄在 26 至 75 岁不同病因 (心理性 27%， 器质性 20%，混合性 53%) 平均病程为 5 年的ED 患者进行了为期 4 周的治疗。 BEFAR ®有效性的评估主要来自对病史和受试者评估问卷的回 答，包括用药前后对勃起功能国际问卷 (IIEF) 的回答，性交概况 (SEP) 及医生和患者的评估。 IIEF的问题 3 (Q3，取得性交所需的充分勃起的能力) IIEF的问题 4 (Q4，勃起插入后的维持能力) 被用作主要疗效评估点。 对上述问题的回答按程度不同分成下列六个可供选择的有序等级： （0 ）无性交尝试， （1 ）几乎或基本无， （2 ）很少有， （3 ）有时有， （4 ）大多数时候有， （5 ）几乎总是或总是有。 IIEF 问卷问题根据下列分类 ：勃起功能、 性高潮、性欲、 性交满足感和总体满足感， 作为次要疗效 评估。病人使用 BEFAR ® 后有关性交的情况由病人记录于日记 中。此外，受试者将被问及关于总体有效性的问题。 主要疗效评估以 IIEF 问卷中问题 3 和 4 的得分改变为基 准，BEFAR ® 的有效率为 68%，而安慰剂为 13%。临床疗效是 由医生根据病人日记而进行的评估，BEFAR ® 的临床有效率为 74%，而安慰剂为 18%。总体疗效来自病人对其自身阴茎勃 起功能的改善进行的评估，BEFAR ® 的总体有效率为 75%，而 安慰剂为 19%。