2014年5月9日讯 /生物谷BIOON/ ---默沙东（Merck & Co）5月9日宣布，抗凝血剂Zontivity（vorapaxar）获FDA批准，用于遭受心脏病发作的患者或腿部动脉有堵塞的患者，以降低进一步的心脏病发作、中风、心血管死亡和需要手术的风险。
此前，FDA顾问委员会以10:1的投票结果建议批准Zontivity。
Vorapaxar是一种首创（first-in-class）的蛋白酶激活受体1（PAR-1）拮抗剂，是一种抗血小板制剂，旨在减少血小板聚集倾向，抑制血凝凝块的形成。PAR-1是一种可被凝血酶激活的受体，而凝血酶是一种有效的血小板激活剂。vorapaxar能够抑制血小板上PAR-1受体，从而抑制凝血酶诱导的血小板聚集。通过减少血液凝块的形成，Zontivity可降低心脏发作和中风的风险。
与其他抗凝血剂相似，Zontivity会增加出血风险，包括危及生命的出血和致命性出血。出血是服用Zontivity时最常报告的不良反应。该药的处方信息标签将会纳入一个黑框警告，提醒医疗专业人员了解这种风险。
Zontivity禁止用于曾发生中风、短暂性脑缺血发作（TIA）或头部出血的患者，因为这类患者头部出血风险太大。（生物谷Bioon.com） |
